| 伊曲康唑 |
化合物简介
伊曲康唑 （ 商品名为斯皮仁诺 杨森制药公司制造生产 ），于1984年发明的，是一种三唑类抗真菌剂，适用于真菌感染的病人。这种药物一般口服或静脉注射。
基本信息
- 中文名称：
- 伊曲康唑
- 中文别名：
- 依他康唑;
亚特那唑;
斯皮仁诺;
- 英文名称：
- itraconazole
- 英文别名：
- Itraconazole
- CAS号：
- 84625-61-6
- 分子式：
- C35H38Cl2N8O4
- 分子量：
- 705.63300
- 精确质量：
- 704.23900
- PSA：
- 104.70000
- LogP：
- 5.70730
物化性质
- 外观与性状：
- 灰白色结晶固体
- 密度：
- 1.4 g/cm3
- 熔点：
- 166°C
- 沸点：
- 850ºC at 760 mmHg
- 闪点：
- 467.9ºC
- 稳定性：
- Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
- 储存条件：
- 2-8ºC
安全信息
- 符号：
GHS07 - 信号词：警告
- 危害声明：H302; H315; H319; H335
- 警示性声明：P301 + P312 + P330; P305 + P351 + P338
- 海关编码：2934999090
- WGK Germany：3
- 危险类别码：R36/37/38
- 安全说明：S22-S26-S36
- RTECS号：XZ5481000
- 危险品标志：Xi
生产方法及用途
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生产方法
从间二氯苯出发，经和酮康唑完全相似的反应可得到化合物(I)。化合物(Ⅰ)再和1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪缩合，接着水解脱去乙酰基，和对硝基氯苯缩合，氢化还原，氯甲酸酯酰化，然后和水合肼反应后再环合，烷基化得伊曲康唑。其中间体1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪可以哌嗪为原料，经下面的反应来制备。
用途
唑类广谱抗真菌药，用于深部真菌所引起的系统感染，也可用于念珠菌病和曲菌病。
