化合物简介
Tamoxifen is a selective estrogen response modifier (SERM), protein kinase C inhibitor and anti-angiogenetic factor. Tamoxifen is a prodrug that is metabolized to active metabolites 4-hydroxytamoxifen (4-OHT) and endoxifen by cytochrome P450 isoforms CYP2D6 and CYP3A4. In breast cancer, the gene repressor activity of tamoxifen against ERBB2 is dependent upon PAX2. Blocks estradiol-stimulated VEGF production in breast tumor cells. Protein kinase C inhibitor. Induces apoptosis in human malignant glioma cell lines. Tamoxifen and its metabolite 4-hydroxytamoxifen are selective estrogen response modifiers (SERMs) that act as estrogen antagonists in mammary gland. Blocks estradiol-stimulated VEGF production in breast tumor cells.
基本信息
- 中文名称：
- 他莫昔芬
- 中文别名：
- (Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺;
氮位N-去甲基盐酸三苯氧胺;
它莫西芬;
- 英文名称：
- tamoxifen
- 英文别名：
- Oncomox;
[3H]-Tamoxifen;
Soltamox;
Crisafeno;
trans-2-[4-(1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy]-N,N-dimethylethylamine;
查看更多英文别名
- CAS号：
- 10540-29-1
- 分子式：
- C26H29NO
- 分子量：
- 371.51500
- 精确质量：
- 371.22500
- PSA：
- 12.47000
- LogP：
- 5.99610
物化性质
- 外观与性状：
- 细灰白色结晶粉末
- 密度：
- 1.042 g/cm3
- 熔点：
- 97-98ºC
- 闪点：
- 140ºC
- 折射率：
- 1.582
- 储存条件：
- 2-8ºC
- 蒸汽压：
- 1.85E-09mmHg at 25°C
安全信息
- 符号：
GHS08 - 信号词：危险
- 危害声明：H350; H360; H362
- 警示性声明：P201; P263; P308 + P313
- 海关编码：2922199090
- WGK Germany：3
- 危险类别码：R45; R60; R61; R64
- 安全说明：S53-S45
- RTECS号：KR5919600
- 危险品标志：T
生产方法及用途
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用途
用于治疗晚期乳腺癌，对卵巢癌也有效，与其他抗癌药合用效果更好。
