化合物简介
氟康唑（英语：Fluconazole）是一种三唑，可用于医治由真菌引起的病征。常见的商品名称有大扶康（Diflucan）或“Trican”（辉瑞）。在墨西哥的药店则以“Alfumet”为名销售。
基本信息
- 中文名称：
- 氟康唑
- 中文别名：
- Α-(2,4-二氟苯基)-Α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇;
2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇;
- 英文名称：
- fluconazole
- 英文别名：
- Flunazol;
Difluean;
Elazor;
Fluconazole;
Flusol;
查看更多英文别名
- CAS号：
- 86386-73-4
- 分子式：
- C13H12F2N6O
- 分子量：
- 306.27100
- 精确质量：
- 306.10400
- PSA：
- 81.65000
- LogP：
- 0.73580
物化性质
- 外观与性状：
- 白色或灰白色结晶粉末
- 密度：
- 1.49 g/cm3
- 熔点：
- 138-140°C
- 沸点：
- 579.8ºC at 760 mmHg
- 闪点：
- 304.4ºC
- 储存条件：
- -20ºC
安全信息
- 符号：
GHS07 - 信号词：警告
- 危害声明：H302; H315; H319; H335
- 警示性声明：P261; P305 + P351 + P338
- 海关编码：2933990090
- 危险类别码：R36/37/38
- 安全说明：S26; S36/37/39; S24/25
- RTECS号：XZ4810000
- 危险品标志：Xn
生产方法及用途
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生产方法
方法1:从甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。从间苯二胺可得间二氟苯,再溴化得2,4-二氟溴苯。镁溶于无水乙醚中,在超声波辐射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷却下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室温搅拌过夜。加入冰醋酸和水。分出的有机层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳酸钾、PEG600溶于干燥乙酸乙酯中,回流。过滤,水洗至中性,干燥。蒸除溶剂,乙酸乙酯一环己烷(1
:1)重结晶,得氟康唑,总收率33.6%,熔点138.5-140℃。 最后一步也可在丙腈中进行。1,3-二卤(x=Br或Cl)-2-(2,4-二氟苯基)-2-丙醇和1H-1,2,4-三唑在丙腈中,氢氧化钠催化及PEG 600相转移催化下回流,可得氟康唑粗品。该粗品溶于脂肪醇(如丙醇、异丙醇或丁醇等),加热溶解,用少量活性炭脱色后,冷却得结晶,即为氟康唑精品,熔点139～140℃。
方法2:2,4-二氟苯甲酸甲酯和1-氯甲基-1,2,4-三氮唑的格氏试剂反应,并水解即可得到氟康唑。 …
用途
氟康唑本品为氟代三唑类抗真菌药。
