化合物简介
Inhibits cytochrome P-450 dependent steps in the biosynthesis of steroid hormones in vivo. Antimetastatic and antineoplastic activity. Orally active 5-lipoxygenase and thromboxane synthase inhibitor.
基本信息
- 中文名称：
- 酮康唑
- 中文别名：
- 克多可那挫;
酮亢唑;
- 英文名称：
- Ketoconazole
- 英文别名：
- fungoral;
Onofin K;
nizoral;
ketoderm;
fungarest;
查看更多英文别名
- CAS号：
- 65277-42-1
- 分子式：
- C26H28Cl2N4O4
- 分子量：
- 531.43100
- 精确质量：
- 530.14900
- PSA：
- 69.06000
- LogP：
- 4.20870
物化性质
- 外观与性状：
- 白色至灰白色结晶粉末
- 密度：
- 1.38g/cm3
- 熔点：
- 146°C
- 沸点：
- 753.4ºC at 760 mmHg
- 闪点：
- 409.4ºC
- 折射率：
- -10.5 ° (C=0.4, CHCl3)
- 稳定性：
- Stable at room temperature in closed containers under normal storage and handling conditions.
- 储存条件：
- 库房通风低温干燥,与食品原料分开存放
安全信息
- 符号：
GHS06
GHS08
GHS09 - 信号词：危险
- 危害声明：H301; H360F; H373; H410
- 警示性声明：P201; P273; P301 + P310; P308 + P313; P501
- 包装等级：III
- 危险类别：6.1(b)
- 海关编码：2933990090
- 危险品运输编码：UN 2811 6.1/PG 3
- WGK Germany：3
- 危险类别码：R25
- 安全说明：S36-S45
- RTECS号：TK7912300
- 危险品标志：T
生产方法及用途
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生产方法
1.将2.4份1-乙酰基-4-（4-羟基苯）哌嗪、0.4份78%氢化钠、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃搅拌1h，然后加入4.2份2-（2,4-二氯苯-2-（1H-咪唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环保-4-基甲基甲磺酸盐，在100℃搅拌过夜。反应生成物经后处理得到3.2份酮康唑。
2.将1-乙酰基4-4（4-羟基苯）哌嗪、氰化钠、硫酸二甲酯及苯的混合物在40℃搅拌1h，然后加入2-（2,4-二氯苯）-2-（1H-咪唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环-4-基甲基甲磺酸盐，在100℃搅拌一定时间。反应生成物经后处理，即得酮康唑。
用途
酮康唑为咪唑类抗真菌药，其作用机制为抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，抑制其生长。酮康唑可用于治疗浅表和深部真菌病，如皮肤和指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠真菌感染等，以及由白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。
