| 阿那曲唑 |
化合物简介
Anastrozole (INN) (marketed under the trade name Arimidex by AstraZeneca) is a non-steroidal aromatase-inhibiting drug approved for treatment of breast cancer after surgery, as well as for metastasis in both pre and post-menopausal women. The severity of breast cancer can be increased by estrogen, as sex hormones cause hyperplasia, and differentiation at estrogen receptor sites. Anastrozole works by inhibiting the synthesis of estrogen. The patent on Arimidex by AstraZeneca expired June 2010.
It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines, a list of the most important medications needed in a basic health system.
It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines, a list of the most important medications needed in a basic health system.
基本信息
- 中文名称：
- 阿那曲唑
- 中文别名：
- 阿拉曲唑;
阿纳曲唑;
四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈;
ICI一1)1033:ADRLLIDEX;
阿那罗唑;
查看更多中文别名
- 英文名称：
- anastrozole
- 英文别名：
- ANASTRAZOLE;
Anastrol;
2,2′-(5-((1H-1,2,4-Triazol-1-yl)methyl)-1,3-phenylene)bis(2-methylpropanenitrile);
Anatrozole;
ZD-1033;
查看更多英文别名
- CAS号：
- 120511-73-1
- 分子式：
- C17H19N5
- 分子量：
- 293.36600
- 精确质量：
- 293.16400
- PSA：
- 78.29000
- LogP：
- 2.92876
物化性质
- 外观与性状：
- 结晶固体
- 密度：
- 1.08 g/cm3
- 熔点：
- 81-82°C
- 沸点：
- 469.7ºC at 760 mmHg
- 折射率：
- 1.791
- 储存条件：
- Store in original container in a cool dark place.
安全信息
- 包装等级：III
- 危险类别：6.1(b)
- 海关编码：2933990090
- 危险品运输编码：3249
- 危险类别码：R36/37/38
- 安全说明：S26; S37/39
- 危险品标志：Xi
生产方法及用途
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生产方法
1.化合物(I)(有制备方法)经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴化，生成物(II)用三唑钠处理，即得产物。
2. 3,5-二溴甲基甲苯的制备在反应瓶中加入均三甲苯40g(0.33mol)、过氧化苯甲酰0.5g(0.0027mol)和四氯化碳1000ml,搅拌回流下分4批加入NBS118.5g(0.67mol),2h加完,继续搅拌1h.冷至室温,过滤,滤渣用四氯化碳(100ml
×2)洗,滤渣为丁二酰亚胺可回收制NBS,滤液蒸除溶剂,得淡黄色液体,加入无水乙醇200ml,摇匀,室温放置过夜,析出白色结晶.过滤,干燥,得粗品,用无水乙醇重结晶得3,5-二溴甲基甲苯76g,收率80%,mp64oC….
用途
第三代芳香酶抑制剂。用于治疗绝经后的晚期乳腺癌病人。
