可检测蛋白酶MMP2的CB[6]轮烷分子探针

Clancy C. Slack, Joel A. Finbloom, Keunhong Jeong, Carson J. Bruns, David E. Wemmer, Alexander Pines, and Matthew B. Francis.

Chem. Commun., DOI: 10.1039/C6CC09302G

小分子探针可以通过荧光、一维核磁氢谱及超声成像等技术在疾病检测领域具有重大的应用前景而备受科学家们关注。由于蛋白酶在疾病组织和细胞中存在过表达，因而其作为疾病检测标记物而被广泛使用。

最近，Matthew B. Francis等人以CB[6]作为主体、1,9-二氢苾和TAMRA为阻挡基团，通过“点击反应”合成了一种轮烷分子，CB[6]结合在轮烷分子的三氮唑位置，如图1所示。轮烷分子的多肽链可以与蛋白酶MMP2可逆性结合，从而诱导靠近TAMRA阻挡基团的肽键断裂，使得轮烷分子转变为类轮烷不稳定结构。不稳定的类轮烷结构可以通过释放出CB[6]分子与¹²⁹Xe可逆结合，从而通过¹²⁹Xe hyperCEST NMR检测到。

图1，CB[6]轮烷分子探针检测MMP2原理