Jevgenijs Tjutrins and Bruce A. Arndtsen

Chem. Sci., DOI: 101039/C6SC04371B

“(杂)芳环-咪唑”单元的构建在药物领域（例如消炎药）、电子材料、聚合物及配位化学领域具有潜在的应用价值。目前，其合成主要是通过活化的咪唑/活化芳烃（锡试剂、锌试剂或硼酸等）分别与与卤代芳烃/卤代咪唑在催化剂条件下偶联得到，如图1（a）所示；改进的方法是通过活化咪唑2位C-H键与卤代芳烃在催化剂条件下合成得到，如图1（b）所示；其缺点是多步骤反应及多取代咪唑的合成和预活化等。

最近，Arndtsen等人从碘代芳烃、取代亚胺和一氧化碳等原料入手，通过Pd催化剂催化，在非常温和的条件下高效高选择性的一步得到“芳烃-多取代咪唑”单元（如图1（c）所示yield：46%~88%），将有望进一步拓展咪唑化学在药物化学等领域的应用。

图1，合成“芳环-取代咪唑”单元的方法