Takuji Kawamoto*, Rio Sasaki, and Akio Kaminura*

Angew Internation Edition: DOI: 10.1002/anie.201608591

三氟甲基具有强电负性、高稳定性及良好的脂溶性，使得相应化合物的性质，尤其是生理活性发生显著的改变。因此，如何在化合物中高效、环保及低廉的引入三氟甲基官能团得到了制药、农药、材料科学等领域化学家们的广泛关注。

图1，酮α位引入CF₃常用方法

目前在酮的α位引入CF₃主要有下面三种方法，但是都需要额外引入三氟甲基化试剂，如图1所示。它们具有极大的活性或重金属毒性等特点限制了它们的应用。日本的Kaminura等人开发了一种通过乙烯基三氟甲磺酸酯中间体直接在酮的α位高效、安全的“一锅法”引入CF₃的新方法，如下图2所示。这将拓展三氟甲基化学的进一步应用范围。

图2，酮α位引入CF₃新型方法