自2016年其晶体结构被解析以来，科学家一直尝试开发其抑制剂，直到2011年英国storm therapeutic开发首个METTL3小分子抑制剂用于白血病的治疗，目前已经进入临床一期。但其在实体瘤上效果未知。与小分子药物相比，多肽药物具有高度特异性和良好的安全性，更重要可以干扰不可被认为不具有成药性的蛋白蛋白相互作用（PPI），因此具有极大的研究和应用潜力。

最近，湖南大学的创新药物研究实验室的史俊峰教授，与研究前列腺癌的张定校教授合作，成功研发并优化了第一个针对METTL3的多肽抑制剂。该抑制剂不仅能够抑制METTL3的活性，还有促进靶标蛋白METTL3的降解。与小分子抑制剂STM2457作用机制不同，同时在细胞和动物实验中具有更好的疗效。

目前METTL3多肽抑制剂还在持续优化中，且与PD-L1靶点等免疫疗法联合同样取得了令人满意的治疗效果。相关研究结果还被2024年美国临床肿瘤学会ASCO（No.：e14623）收录。