四组分一锅法合成嘧啶甲酰胺类衍生物

Wei Guo, Jianhua Liao, Dongqing Liu, Jiawei Li, Fanghua Ji, Wanqing Wu, and Huan feng Jiang

Angew. Chem. Int. Ed, DOI: 10.1002/anie.201608433

多组分反应（MCRs）具有操作简单、反应效率高、原子经济型等优点成为合成结构复杂多样性合成切块的有力手段。一般而言，起始原料种类越多，MCRs不可避免会有效率低和更多竞争性副反应存在的缺点。因此，在开发尤其是多于三组分的MCRs方法依旧面临巨大的挑战。然而连续的MCRs策略可供选择来解决这些问题，它是通过组分一个一个的加入，而非所有组分一次性加入。

最近，Wanqing Wu和Huan feng Jiang等团队设计报道了一种高效的3SM-4CR（三起始原料4组分反应）策略以脒类化合物、苯乙烯及DMF为原料通过钯催化氧化过程一锅法合成嘧啶甲酰胺类化合物，如图1所示。该3SM-4CR策略具有成本低、原料便宜易得、氧化剂绿色环保（TBHP）、较好的原子经济性等优点，在药物工业等领域具有潜在的应用和经济价值。

图1，3SM-4CR策略合成嘧啶甲酰胺类化合物