手性醇/胺结构广泛存在于药物分子中，发展手性醇/胺结构的高效合成方法一直是有机化学领域中的研究热点。中国科学院上海有机化学研究所汤文军实验室一直致力于发展高效又实用的催化反应方法学，以实现对一些手性药物的绿色合成。

配体设计在发展高效的过渡金属催化反应中起了关键的作用。实验室专注设计新颖、独特的手性膦配体，三年前发展了一个手性深口袋双齿膦配体—WingPhos（Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, 4235-4238）。与一些常见的手性双齿膦配体相比，WingPhos的独特性在于：1）配体结构中不但具有C-手性和P-手性元素，而且还有轴手性元素。构筑WingPhos手性口袋的基团主要是蒽基团，而不是叔丁基团；2）蒽基团紧靠金属中心和底物使配体具有远程的手性控制能力。正是由于WingPhos独特的结构使其在几个具有挑战性的不对称催化反应应用中脱颖而出。

实验室三年前发现WingPhos的铑复合物在对简单易得的 (E)-β-芳基烯酰胺的不对称氢化中首次表现出高达99% ee和10000转化数的催化效率。而且该催化剂在对环状以及杂环状β-芳基烯酰胺的不对称氢化中均表现出很高的效率。WingPhos的发展为合成一系列手性β-芳基胺药物如前列腺增生治疗药西洛多辛(Silodosin)、坦索罗辛（Tamsulosin）、慢性阻塞性肺炎治疗药福莫特罗（Arformoterol）以及帕金森症治疗药物罗替戈汀（Rotigotine）等提供了高效又实用的方法（Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, 4235-4238）。

最近实验室与华东理工大学邓卫平教授合作发现WingPhos可以首次高效应用于铑催化芳基硼试剂对简单芳酮的不对称加成，并高收率和高对映选择性（>99% ee）地合成了一系列手性二芳基烷基甲醇类化合物。该反应的活性和对映选择性问题长期未能解决。这个发现再次证明WingPhos独特的结构促使新的催化反应活性和选择性。艾司西酞普兰是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，2014年美国销量达2.19亿美元。其商业制备主要是通过消旋体的合成然后再进行手性拆分，目前仍然缺乏一条高效的催化不对称合成路线。利用该方法学，实验室首次成功地发展了一条高立体选择性地合成艾司西酞普兰的全新路线（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, DOI: 10.1002/anie.201600979）。

http://onlinelibrary.wiley.com/resolve/doi?DOI=10.1002%2Fanie.201600979

原文标题：Highly Enantioselective Rhodium-Catalyzed Addition of Arylboroxines to Simple Aryl Ketones: Efficient Synthesis of Escitalopram